6-Диазо-5-оксо-$L$-норлейцин

По просьбе нашего читателя постараемся описанную тему от 12:40 | 16.08.2014 раскрыть ещё глубже, сегодня рассмотрим 6-Диазо-5-оксо-$L$-норлейцин. Не будем разливать воду, а преступим рассмотрению этого вопроса.

Основное положение

Рисунок 3.

6-Диазо-5-оксо-$L$-норлейцин (ДОН) представляет собой антагонист глутамина, который первоначально был выделен из стрептомицина в образце перуанского почвы. Это диазосоединение было охарактеризовно в 1956 году Генри В Дионом и сотрудниками, который предложил возможное применение этого соединения в терапии рака. Противоопухолевая эффективность этого соединения была подтверждена в различных моделях на животных. ДОН был испытан в качестве химиотерапевтического агента в различных клинических исследованиях, но никогда так и не был утвержден в качестве лекарственного средства. Последние клинические результаты были опубликованы в 2008 году, хотя и не в качестве монотерапии ДОН, но в сочетании с рекомбинантной глютаминазой.

ДОН представляет собой водорастворимый порошок желтоватого цвета, который может быть растворен также в водных растворах метанола, ацетона или этанола, но растворение в абсолютных спиртах крайне затруднительно. Раствор 50 мкмоль $DON$ в 0,9% $NaCl$ имеет слегка желтоватый цвет. Кристаллическая форма вещества выглядит как желтоватые зеленоватые иглы. Удельное вращение ${[\alpha]_{26}}^D$ +21$^\circ$; (с = 5,4% в $H_2O$). В фосфатном буфере, $pH$ 7 проявляются максимумы поглощения ультрафиолета при 274 нм ($E$1% 1 см. 683) и 244 нм ($E$1% 1 см 376).

Заключение

Конечно можно много говорить по теме 6-Диазо-5-оксо-$L$-норлейцин, но основную суть мы изложили по этому вопросу. Если вам нужно дополнительная консультация, пожалуйста пишите ваши сообщения нам на почту. Все поступившие вопросы рассматриваются и не остаются без ответа.